達(dá)泊西汀的作用 達(dá)泊西汀,屬于強(qiáng)效選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)家族,以其快速的作用機(jī)制和較短的半衰期而著稱。它通過(guò)在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中抑制5-羥色胺的再攝取,提高射精閾值,從而延長(zhǎng)射精潛伏期,達(dá)到治療早泄的目的。這種藥物的作用機(jī)制已被多項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)所證實(shí),涉及全球超過(guò)25個(gè)國(guó)家的6000多名早泄男性患者。
達(dá)泊西汀的適應(yīng)癥 達(dá)泊西汀適用于18至64歲的男性早泄患者,其癥狀包括陰莖在插入陰道之前、過(guò)程中或插入后不久即發(fā)生持續(xù)的或反復(fù)的射精,或因陰道潛伏射精時(shí)間短而導(dǎo)致的顯著性個(gè)人苦惱或人際交往障礙,以及射精控制能力不佳。
達(dá)泊西汀的服用方法與起效時(shí)間 達(dá)泊西汀采用口服方式,餐前或餐后均可,藥片需完整吞下。為了促進(jìn)藥物吸收和減少不良反應(yīng),建議患者服藥后飲用約500毫升的水。首次推薦的劑量為30毫克,應(yīng)在性生活前1至3小時(shí)服用。若效果不佳且副作用可接受,劑量可增加至最大推薦的60毫克,但每24小時(shí)僅建議服用一次。 達(dá)泊西汀在口服后1至2小時(shí)開(kāi)始起效,這解釋了為什么需要在性生活前提前服用。其快速吸收的特點(diǎn)使得藥物能夠迅速達(dá)到血清濃度峰值,從而發(fā)揮治療作用。
達(dá)泊西汀的藥效維持時(shí)間 達(dá)泊西汀的半衰期相對(duì)較短,最初的半衰期約為1.4小時(shí),終末半衰期則長(zhǎng)達(dá)19小時(shí)。盡管在服藥后19至24小時(shí)內(nèi)仍有一定效果,但此時(shí)的血藥濃度已顯著降低。為了達(dá)到最佳療效,建議在服藥后4至6小時(shí)內(nèi)進(jìn)行性生活,因?yàn)榇藭r(shí)血藥濃度相對(duì)較高,能夠更有效地延遲射精。
其他早泄治療藥物 除了達(dá)泊西汀外,舍曲林和帕羅西汀也是治療早泄的常用藥物。它們屬于長(zhǎng)效的SSRIs類藥物,起效時(shí)間較慢,通常需要連續(xù)用藥半個(gè)月左右才能顯現(xiàn)效果。這些藥物的作用機(jī)制與達(dá)泊西汀相似,但半衰期更長(zhǎng),因此適用于需要長(zhǎng)期治療的患者。 像西地那非一樣,達(dá)泊西汀的發(fā)明也充滿了戲劇性。早在三十年前,以舍曲林、氟西汀、帕羅西汀為代表的新型抗抑郁藥物被廣泛地用于臨床治療。 這些藥物對(duì)抑郁癥、強(qiáng)迫癥、貪食癥和驚恐障礙有著確切的療效,但也有患者服用后有異常的不良反應(yīng)出現(xiàn),即:射精延遲。這一不良反應(yīng)引起了醫(yī)學(xué)家和藥學(xué)家的興趣,開(kāi)始思考能否利用這點(diǎn),反其道而用之,以治療男性早泄呢? 于是,醫(yī)生開(kāi)具這些藥物給迫切需要改善臨床癥狀而愿意承受其不良反應(yīng)的早泄患者。結(jié)果用藥患者的反饋帶來(lái)了好消息也帶了壞消息: 好消息是用這些藥物治療早泄,如在事前1-3小時(shí)服用確實(shí)有效;壞消息是如在事前3-6小時(shí)服用這些藥物則會(huì)無(wú)效,而長(zhǎng)期服藥還得承受這些藥物的諸多不良反應(yīng),突然停藥還可能出現(xiàn)明顯的“撤藥反應(yīng)”,甚至導(dǎo)致情緒和精神的異常。 藥學(xué)家們?cè)俅嗡伎加袥](méi)有一種藥物,只需事前1-3小時(shí)服用,事后代謝完畢而無(wú)明顯不良反應(yīng)呢?由此達(dá)泊西汀應(yīng)運(yùn)而生。
該藥能快速達(dá)到有效的血藥濃度,而在短期內(nèi)迅速代謝,達(dá)到滿意的治療效果。據(jù)大規(guī)模的治療早泄的Ⅲ期臨床試驗(yàn)證實(shí),平均射精時(shí)間延長(zhǎng)2.5-3倍,且相對(duì)其它藥物不良反應(yīng)較小。? 不過(guò),盡管達(dá)泊西汀的Ⅲ期臨床試驗(yàn)取得療效顯著、不良反應(yīng)小的可喜結(jié)果,但后期的追蹤結(jié)果卻令人失望。 事實(shí)上,在兩年以內(nèi)90%的受試者都放棄了服用該藥,其中30%的患者是因?yàn)槠涓甙旱膬r(jià)格,25%的患者認(rèn)識(shí)到達(dá)泊西汀并不能真正治愈早泄,藥物所帶來(lái)的只是一時(shí)的虛幻感覺(jué),25%的患者是忘記使用,事畢才想起來(lái)還有這個(gè)藥,還有10%的患者是因?yàn)閷?duì)于不良反應(yīng)的擔(dān)憂。